FÁRMACOS DE ACCIÓN CENTRAL
Los sedantes producen descensos tensionales moderados, pero la dosis requerida para ello muchas veces no es compatible con la vida normal activa.
Fármacos como la metildopa y la clonidina actúan sobre todo disminuyendo la cantidad de impulsos en los nervios simpáticos periféricos (vía eferente), como resultado de una acción directa estimulante de los receptores alfa del tronco cerebral. Para ser efectiva, la metildopa, a diferencia de la clonidina, debe metabolizarse y transformarse en metilnoradrenalina.
La estimulación de los receptores alfa cerebrales potencia los barorreflejos y, por ello, ambos fármacos enlentecen la frecuencia cardíaca. No obstante, por esta misma estimulación tienen un efecto sedante y de disminución del flujo salival. Ambas descienden la renina.
La alfametildopa ejerce su acción al cabo de 3-6 h de su administración oral, debido en parte a su lenta absorción y en parte a que ha de metabolizarse en el cerebro. Su principal efecto secundario es el sedante, con depresión y pérdida de la capacidad de concentración. Otros efectos secundarios son fiebre, que puede aparecer a las pocas semanas, y prueba de Coombs positiva a los 6-12 meses en el 10-25% de los pacientes y que sólo obliga a la suspensión del fármaco en unos pocos que desarrollan anemia hemolítica, hepatitis por hipersensibilidad e hipersensibilidad cutánea. Es frecuente una ligera diarrea. Los antidepresivos tricíclicos, la anfetamina y la efedrina antagonizan la acción hipotensora de la metildopa.
Está indicada en presencia de insuficiencia renal y en embarazadas.
La clonidina tiene un efecto sedante y de sequedad de boca más acusado que la metildopa. La suspensión brusca de la clonidina origina un aumento agudo de presión arterial con sudación, palpitaciones y cefalea. Estos síntomas son similares a las crisis del feocromocitoma y se deben a concentraciones elevadas de catecolaminas circulantes. Su tratamiento consiste en la administración intravenosa de bloqueadores alfa (fentolamina) o la reinstauración de la clonidina. También está indicado el nitroprusiato sódico. La guanfacina es similar a la clonidina, pero tiene menos efectos secundarios a dosis bajas.
